En aquellos individuos menos acostumbrados a la cafeína (aquellos que no toman café, té, refrescos de cola, etc.), tiene lugar un incremento del ritmo metabólico y respiratorio en reposo, así como del nivel en plasma de ácidos grasos libres tanto en reposo como en ejercicio; por el contrario estos efectos quedan reducidos al mínimo en los sujetos que toman cafeína con regularidad. El principal mecanismo de la acción de la cafeína que se produce tras ingerir unas tazas de café está relacionado con el antagonismo de la cafeína respecto de los receptores de adenosina. La cafeína también incrementa la producción de catecolaminas en plasma que permiten al cuerpo adaptarse a la tensión originada por el ejercicio físico. La producción de catecolaminas probablemente resulte, a su vez, en una mayor disponibilidad de los ácidos grasos libres como substratos musculares durante el ejercicio, de forma que preserva el glucógeno. La cafeína puede aumentar la capacidad de contracción del músculo, no tiene efectos ergogénicos en el ejercicio intenso de poca duración, pero puede retardar el agotamiento. La cafeína también mejora el rendimiento y la resistencia durante una actividad prolongada de intensidad sub-máxima.