Un grupo de investigadores españoles ha logrado sintetizar un antihipertensivo para hacerlo más efectivo al proteger el sistema cardiovascular y prevenir el daño vascular. Los autores de este trabajo, publicado en el «Journal of Medicinal Chemistry», pertenecen a la Red de Investigación Renal (REDinREN), dependiente del Instituto de Salud Carlos III del Ministerio de Ciencia e Innovación.
Los científicos realizaron una modificación química de una molécula utilizada como antihipertensivo conocida como losartan, un antagonista de angiotensina II, a la que incorporaron una serie de fragmentos antioxidantes. Demostraron así en animales que los híbridos losartan-antioxidante obtenidos, además de mantener la acción antihipertensiva, producen un efecto beneficioso en la prevención del daño vascular producido por la hipertensión.
Este equipo de investigación optó por probar una serie de fenoles, dado que son unos de los antioxidantes más conocidos y estudiados, y seleccionaron los cuatro que poseían mejor capacidad como antioxidantes. Para poder unirlos al losartan, emplearon una reacción de esterificación entre el grupo ácido del fenol y el grupo alcohol del losartan. Realizaron previamente una protección de un grupo funcional, para evitar problemas al llevar a cabo la esterificación, y una vez conseguida la esterificación procedieron a la desprotección del grupo funcional para liberar el OH fenólico que es necesario para que se produzca la acción antioxidante.
Este grupo de investigación prepara en la actualidad cantidad suficiente del compuesto que ha mostrado el mejor perfil de actividad para suministrarlo a otros grupos científicos de la propia REDinREN, con el fin de que pueda estudiarse para el tratamiento de otras patologías.
