Las propiedades biológicas del clembuterol sobre el organismo han convertido este fármaco anabolizante en un producto popular en el mundo del deporte. Estas mismas características propiciaron su uso en veterinaria para acelerar el engorde del ganado, aunque a día de hoy la legislación comunitaria y nacional lo prohíbe. El clembuterol, que tantos quebraderos de cabeza da a algunos deportistas, es una de las sustancias que se detectan a través de las pruebas antidopaje en las competiciones. La posibilidad de que el origen de algunos de estos positivos esté en el consumo de carne con esta sustancia, cuyos controles para evitarla son muy estrictos, es remota.
El clembuterol se define como un agente agonista de los receptores adrenérgicos, utilizado de forma frecuente como broncodilatador en el tratamiento del asma bronquial, bronquitis asmática y bronquitis espástica. Actúa después de unirse a estos receptores y provoca reacciones en el organismo que consiguen una relajación de la musculatura bronquial y favorecen la respiración. La dosis recomendada en salud humana es de 10 a 20 µg (microgramos), dos veces al día.
Además de esta acción terapéutica, el clembuterol se caracteriza por un fuerte efecto anticatabólico, es decir, es una sustancia con capacidad para disminuir la tasa de reducción proteica en la célula muscular y provocar así un mayor desarrollo de la misma. A esta acción anabólica se une el ligero efecto que tiene este agente sobre la temperatura corporal, la cual, después del uso del compuesto, aumenta. Este incremento de la temperatura favorece el consumo de grasa en el organismo.
Estas propiedades son las que han hecho del clembuterol uno de los compuestos más utilizados por atletas y deportistas que desean aumentar la masa muscular, aunque es una sustancia con efectos tóxicos si se consume de forma descontrolada y en dosis elevadas. Los efectos más destacables en dosis del orden de 100-140 µg/día en hombres y de 80-100 µg/día en mujeres son: palpitaciones, nerviosismo, temblores, temblor involuntario de los dedos, dolor de cabeza, aumento de la transpiración, insomnio, posibles espasmos musculares, aumento de la presión sanguínea y náuseas.
Presencia en tejidos
El uso terapéutico de este fármaco en veterinaria puede comportar la detección de residuos en los tejidos procedentes de los animales tratados y que se destinarán al consumo humano. Por este motivo, las autoridades sanitarias han prohibido el uso de estas sustancias en alimentación animal y en todas las fases de producción, transformación y comercialización. Los controles para asegurar que esto se cumple se centran sobre todo en tejidos fijados como diana, que son los que pueden concentrar mayores cantidades, y se establece un límite máximo de residuos (LMR) permitidos después de la utilización de este fármaco (expresado en µg/kg sobre la bases del peso fresco), que autoriza la Unión Europea.
Este LMR se basa en el tipo y en la cantidad de residuos que se considera que no constituyen un riesgo toxicológico para la salud humana y se expresa según la dosis diaria admisible (ADI). Para calcularla se utilizan estudios experimentales realizados en los animales de laboratorio y la aplicación de un factor de seguridad a la dosis a la que no se observan efectos.
Para asegurar que este límite máximo de residuos no se supera, deben fijarse unos tiempos de espera en función de la posología y especie de destino del fármaco que debe respetarse para garantizar que el consumo de los diferentes órganos no supone ningún riesgo en el consumidor. Este tiempo de espera es el período que se ha de respetar desde el cese del tratamiento y antes del sacrificio del animal productor de alimentos. Es un periodo que se calcula con la aplicación de unos modelos estadísticos e intervalos de confianza de forma que se garantiza que en el 95% de los animales tratados con una especialidad determinada y según una pauta concreta, las concentraciones de clembuterol en los tejidos estarán por debajo de los niveles máximos establecidos.
Utilización en animales y toxicidad
El clembuterol es un fármaco que se absorbe bien por vía oral, tanto en humanos como en las especies de destino, y que después de su absorción se distribuye hacia los tejidos y traspasa incluso en algunas especies la barrera placentaria. Esta sustancia registra cuatro metabolitos en el hígado y riñón, pero sólo uno de ellos tiene actividad farmacológica con efecto broncodilatador muy inferior al de la propia molécula. Además, la proporción del metabolito es de un 1-2 % de los residuos extraíbles en estos dos órganos.
La toxicidad del clorhidrato de clembuterol, la forma empleada como agente terapéutico, es de moderada a alta. Tiene una LD50 (dosis letal 50) de 80-180 mg/kg (peso-volumen). Estudios de toxicidad realizados en ratas, después de administrar el fármaco en dosis repetidas en diferentes períodos de tiempo (de 1 a 18 meses), han dado como resultado un aumento de la respiración y la frecuencia cardiaca y se han llegado a detectar lesiones en el miocardio y hepatotoxicidad. En dosis tóxicas, el clembuterol puede implicar un efecto teratogénico (cancerígeno).
En las especies de destino no se han confirmado efectos adversos significativos, excepto aumento del ritmo cardíaco y una caída de la presión diastólica. Algunos estudios realizados en humanos sanos y en mujeres embarazadas han mostrado que el clembuterol tiene una buena tolerancia en la mayoría de pacientes cuando se administran dosis terapéuticas y los únicos efectos adversos detectados han sido nerviosismo, palpitaciones y temblor muscular. En pacientes con enfermedad coronaria no se han observado efectos sobre el sistema cardiovascular y funciones respiratorias, mientras que los pacientes con enfermedades obstructivas respiratorias crónicas se muestran más susceptibles al efecto broncodilatador del fármaco.
En vacuno, después del tratamiento con clembuterol, las concentraciones que se encuentran en estos órganos finalizado el tratamiento son elevadas, pero a los seis días de la administración, los niveles disminuyen a un 16%. Por tanto, si se administra clembuterol a las especies de destino de forma terapéutica y bajo prescripción veterinaria, y después se respetan los tiempos de espera fijados para la especialidad administrada, el riesgo para el consumidor de carnes y órganos procedentes de los animales tratados será mínimo.
Uno de los principales problemas es que, aunque parte del fármaco administrado se excreta o metaboliza, hay una cantidad muy importante que queda retenida en el organismo, sobre todo en hígado (donde se encontrarán las mayores concentraciones), en músculo y en la retina de los animales tratados (es por ello que uno de los órganos que se utilizan en el control del uso ilegal de la molécula son los ojos).
En consecuencia, la ingesta por parte del consumidor de los órganos procedentes de animales tratados, de forma descontrolada, con elevadas cantidades de clembuterol, puede comportar sintomatología derivada del uso del fármaco y, en función de la susceptibilidad de la persona que consuma este agente, la dimensión de la afección puede llegar a ser grave.
Los atletas que desean aumentar su masa muscular ingieren una dosis media de 80-100 µg/día durante 6-8 semanas, con intervalos de descanso, y está descrito que este tratamiento, además de los efectos anteriores, podría llegar a causar la destrucción de los receptores adrenérgicos, lo cual podría tener efectos claros sobre la tiroides y provocar disfunción metabólica e intolerancia a la temperatura.
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